воскресенье, 27 марта 2016 г.

  Наперстянка пурпуровая. Продолжение.
 Д и г и т о к с и н  (Digitoxinum) является наиболее активным гликозидом наперстянки пурпуровой  и представляет собой белый порошок, состоящий из бесцветных, прямоугольных кристаллов горького вкуса, трудно растворимых в воде, хорошо - в спирте.
        Одним из наиболее важных преимуществ дигитоксина перед другими препаратами наперстянки пурпуровой является его всегда одинаковая активность, не изменяющаяся при хранении. Вследствие этого он дозируется гравиметрически и не требует биологической стандартизации для уточнения активности. Уже через 25 минут после приема дигитоксина проявляется его действие, максимальный же эффект отмечается через 4-12 ч.  
       Под влиянием препарата в миокарде происходит изменение энергетических процессов, в результате чего увеличивается сила сокращения сердечной мышцы, систола становится короче и сильнее, а диастола удлиняется, улучшается диастолическое наполнение желудочков. Важным преимуществом дигитоксина перед другими сердечными гликозидами, особенно из других видов наперстянки (шерстистой, реснитчатой) и строфанта, является выраженная способность урежать сердечные сокращения.
       У больных с недостаточностью кровообращения мерцательная тахиаритмия переходит в брадиаритмию, исчезает или значительно уменьшается дефицит пульса, возрастает скорость кровотока как в большом, так и в малом круге крообращения, снижается венозное давление, суточный диурез значительно увеличивается, а масса тела уменьшается. Дигитоксин оказывает влияние и на сосуды вследствие чего сосуды почек, кожи, мышц расширяются, а сосуды областей иннервируемых чревным нервом, суживаются. Это приводит к перераспределению массы крови в разных органах и тканях.
       Улучшение гемодинамики и расширение сосудов почек обуславливают выраженный диуретический эффект препарата. Постепенно нормализуется количество циркулирующей крови. В результате укорочения систолы и удлинениия диастолы увеличивается коронарный кровоток.
       По сравнению с другими сердечными гликозидами дигитоксин наиболее прочно связывается с альбуминами сыворотки, что наряду с медленным выведением его из организма обуславливает кумуляцию,  выраженную у этого препарата в большей степени, чем у других сердечных гликозидов. Высокая способность дигитоксина к кумуляции требует тщательного контроля за его действием.
       Дигитоксин назначают при хронической сердечной недостатчности различной этиологии (пороки сердца, кардиосклероз, гипертоническая болезнь, дистрофия миокарда), он может быть использован и при острой сердечной недостаточности. Наиболее эффективен препарат при заболеваниях,  сопровождающимися мерцательной тахиаритмией и при некоторых формах пароксизмальной тахикардии, а также при недостаточности крвообращения 2 стадии. Удовлетворительные  результаты наблюдаются и при 3 стадии недостаточности, нередко в тех случаях, когда другие препараты (строфантин) неэффективны.
       Дигитоксин назначают внутрь. В связи с высокой способностью препарата к кумуляции лечение дигитоксином должно быть
в значительной степени индивидуализировано. Однако существуют и схемы применения препарата. Наиболее распространена следующая: в 1-й день -6-8 таблеток по 0.1 мг (4 таблетки сразу и по 1-2 таблетки через каждые 6-8 часов), 2-й и 3-й день по 4-5 таблеток. При наступлении нужного эффекта (уменьшение одышки, замедление пульса, положительный диурез) больному назначают поддерживающую дозу (1 таблетка в день); иногда чередуют: один день - 2 таблетки, другой - 1 таблетка.
       Существует и другая схема применения препарата: 5-6 таблеток в день в течение 3 дней, а далее поддерживающая доза - 1-2 таблетки в день. В ряде случаев достаточно 1 таблетки в день.
       П о б о ч н ы е   я в л е н и я  и   п р о т и в о п о к а з а н и я   общие для препаратов наперстянки пурпуровой. Следует иметь ввиду возможность повышенной чувствительности к препарату; в связи с высокой способностью его к кумуляции некоторые авторы рекомендуют использовать дигитоксин лишь в условиях стационара.
       Выпускается в таблетках по 0.1 мг и свечах по 0.15 мг. Хранение: под замком (Список А).
       Г и т о к с и н  (Gitoxinum) - мелкокристаллический белый порошок горького вкуса, нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Температура плавоения 263-265 горадусов С. В 1 г гитоксина содержится 1000 КЕД или 8330 ЛЕД. По степени биологической активности препарат близок к дигитоксину, но несколько уступает ему: 1  КЕД дигитоксина соответствует 0.42 мг, а 1 КЕД гитоксина 1 мг. Однако биологическая активность препаратов при определении на лягушках практически одинакова. Гитоксин не разрушается при приеме внутрь, быстро и полностью всасывается, хорошо кумулирует, несколько уступая в этом дигитоксину, не раздражает слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Активность его не изменяется при хранении.
       Препарат оказывает выраженное кардиотоническое действие, проявляющееся в укорочении и уселении систолы, удлинении диастолы, способствует замедлению сердечных сокращений.
       Назначают препарат при сердечной недостаточности 2 и 3 стадии различной этиологии; рекомендуется использовать препарат главным образом при формах сопровождающихся мерцательной тахиаритмией.
       Гитоксин назначают внутрь, начиная с 0.0003-0.0004 г/сут. После достижения эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу, которую больные принимают длительно.  
       Возможные осложнения и меры предосторожности такие же, как при применении других препаратов наперстянки.
       Выпускается в таблетках по 0.2 мг. Хранение: под замком (список А), в сухом защищенном от света месте.
       К о р д и г и т  (Cordigitum) - новогаленовый препарат из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащий сумму гликозидов (гитоксин и дигитоксин). Слегка желтоватый аморфный порошок трудно растворим в воде, легко - в хлороформе, спирте, ацетоне, нерастворим в петролейном эфире.
       При назначении кордигита терапевтический эффект отмечается уже в 1-е сутки даже при тяжелых застойных явлениях (резко увеличенная печень, лецит). Действие кордигита сходно с действием
чистого дигитоксина, который всасывается почти на 100% независимо от выраженности застойных явлений.
       При применении кордигита быстро отмечается систолическое влияние дигитоксина, замедляется ритм, устраняется дефицит пульса, увеличивается диурез. При отмене препарата брадикардия исчезает через 2-4 дня , что по-видимому, обуславливается быстрым прекращением действия  дигитоксина, входящего в состав кордигита, который отличается меньшей всасываемостью, меньшей кумуляцией, более быстрой элиминиацией из организма, чем чистый дигитоксин, и сравнительно быстро переводится печенью в неактивный агликон.   
       Лечебный эффект кордигита особенно выражен при тахисистолической форме мерцания предсердий, при трепетании предсердий с блокадой проведения 2:1, при тиреотоксических поражениях сердца. Однако чувствительность к кордигиту может варьироваться в довольно широких пределах, а дозировка должна быть строго индивидуальной.
        Препарат назначают внутрь по 0.5 - 1 таблетке 2-4 раза в день. В 1 таблетке содержится 0.0008 г действующих гликозидов, что соответствует по активности 0.1 г стандартизированных листьев наперстянки.
        П р о т и в о п о к а з а н и я  общие для группы препаратов наперстянки пурпуровой.
        Выпускается в таблетках, содержащих по 0.0008 г (0.8 мг), и свечах, содержащих по 0.0008 г кордигита. Хранение: с предососторожностью (Список Б) в защмщенном от света месте.
  


       

  


Комментариев нет:

Отправить комментарий