8. Глава 4 продолжение 2.

МАК МАСЛИЧНЫЙ (PAPAVER SOMNIFERUM L.). Однолетнее травянистое растение высотой 1-1.5 м., семейства маковых (Papaveraceae). Масличный мак издавна возделывается в культуре.

Химический состав. Коробочки масличного мака содержат свыше 20 различных алколоидных соединений. Эти алкалоиды по химической структуре подразделяются на производные фенантрена, изохинолина и дизохинолина, количественное содержание которых в сырье колеблется от 1 до 2.5%. Основными биологически активными алколоидами являются морфин, кодеин и папаверин, в растении обнаружены также органические кислоты, жирные масла, в-систостерин и другие химические вещества.

Фармакологические свойства. В медицинской прауктике используют три основные алкалоида - морфин, кодеин и папаверин, которые и обуславливают суммарную фармакологическую активность растения.

М о р ф и н относится к группе наркотических анальгетиков и наиболее широко используется в практической медицине. Под влиянием морфина избирательно снижается болевая чувствительность без существенного изменения тактильной, температурной, зрительной, слуховой и других видов чувствительности организма человека.

В механизме болеутоляющего эффекта морфина можно выделить такие основные компоненты , как угнетение деятельности ассоциативных и неспецифических ядер таламуса, блокада передачи болевых импульсов к коре головного мозга с параллельным угнетением их передачи к стволовым структурам, в частности к сетчатому образованию (ретикулярная формация). В связи с этим, по - видимому, снижается также болевое восприятие за счет изменения активирующих нисходящих влияний подкорковых отделов мозга и угнетение деятельности определенных нейронов спинного мозга.

Кроме того, большое значение в центральных нейротропных механизмах фармакологического действия морфина играет его отчетливый седативный и снотворный эффект, который связан с общим угнетением функции высших отделов ЦНС, тормозящим влиянием на условные рефлексы, снижением суммационной способности ЦНС и подавлением восходящей активирующей системы сетчатого образования ствола головного мозга и лимбической системы. В больших дозах морфин действует на гипоталамические центры терморегуляции и регуляции гормонообразования, за счет чего наблюдается снижение температуры тела и уменьшение диуреза вследствие повышенного выделения вазопрессина.

Большую роль в фармакологической активности морфина играет его угнетающее влияние на возбудимость дыхательного и кашлевого центров головного мозга. Малые дозы этого алкалоида вызывают урежение частоты и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы вызывают дальнейшее урежение частоты и уменьшение глубины дыхания. Токсические дозы морфина могут привести к появлению периодического дыхания типа Чейна-Стокса с последующей остановкой дыхания, что и считается основной причиной гибели при отравлении морфином.

Морфин вызывает возбуждение центра блуждающих нервов с появлением брадикардии, угнетает рвотный центр, оказывает тонизирующее влияние на гладкие мышцы и сфинктеры и, напротив, тормозящее на двигательную и секреторную активность желудочно-кишечного тракта и органов пищеварения.

К о д е и н так же относится к производным фенантрена, но в отличие от морфина препарат значительно сильнее угнетает кашлевой центр, чем и обусловлено его значение для медицины. Болеутоляющие свойства кодеина по сравнению с морфином выражены слабее, кроме того, в терапевтических дозах при его действии не наступает заметного угнетения дыхания, сердечной деятельности и функции желудочно-кишечного тракта. Это отличие в фармакологической активности колеина дает ему больше преимущества для практического использования в качестве высокоактивного избирательного противокашлевого средства , обладающего минимальным побочным действием по сравнению с другими наркотоическими анальгетиками.

К алкалоидам изохинолинового ряда из коробочек мака масличного относится п а п а в е р и н , который в отличие от морфина и кодеина обладает выраженными спазмолитическими и сосудорасширяющими свойствами. Этот алколоид не оказывает сильного угнетающего действия на высшие отделы ЦНС и отличается от наркотических анальгетиков выраженным влиянием на гладкомышечную мускулатуру, которое проявляется в уменьшении тонуса и расслабления гладкомышечных органов.

По механизму сосудорасширяющего эффекта папаверин следует отнести к миотропным спазмолитикам. Под влиянием препарата у животных наблюдается расширение кровеносных сосудов вследствие снижение тонуса гладких мышц крупных сосудов и артериол, в том числе сосудов сердца и мозга, понижается АД. Наряду с коронарнорасширяющим эффектом повышается потребление кислорода миокардом, так как папаверин ослабляет сократимость сердечной мышцы и понижает ее возбудимость; при введении препарата в больших дозах может отмечаться нарушение атриовентрикулярной проводимости.