6. Глава 4 (5 часть) в дальнейшем заголовки будут такими.
Химический состав. Плоды мордовника содержат в болшом количестве различные жирные масла и другие органические соединения. Содержание алкалоида эхинопсина в плодах достигает 1.2-2%.
Фармакологические свойства. При исследовании галеновых форм мордовника обыкновенного выявлено общевозбуждающее действие на ЦНС. С увеличением дозы препаратов, напротив, наблюдается угнетение животных с последующим возникновением клонико-тонических судорог, аналогичных по характеристике судорожнему состоянию, возникающему после введения стрихнина. Настойка растения, кроме того, вызывает расширение сосудов изолированных органов, отмечается выраженное влияние препарата на деятельность сердечно-сосудистой системы (увеличивается амплитуда сердечных сокращений и учащается их ритм).
Биологическая активность растения легла в основу фармакологического изучения индивидуального алкалоида - эхинопсина, выделенного из растения. Исследования эхинопсина нитрата показали, что уже в небольших дозах он вызывает некоторое возбуждение животных, которое сопровождается усилением двигательной активности, повышением тонуса мышц и усилиением реакции на болевое раздражение. С увеличением дозы препарата беспокойство и возбуждение животных сменяется угнетением, болевое раздражение вызывает тонические судороги.
Введение эхинопсина приводит к усилению репаративных процессов в седалищном нерве на фоне механической альтерации. Установлено, что его действия на нервную ткань повышает возбудимость нерва подобно солям щелочных металлов. Эхинопсин способствует усилению биоэлектрической активности изолированного седалищного нерва. Вследствие этого было высказано предположение, что усиление процессов возбудимости и проводимости под влиянием эхинопсина происходит за счет повышенной выработки энергии, полученной при расщеплении АТФ. Кроме этого препарат способствует усиленному разрыхлению мембран, что повышает их проницаемость, увеличивает потенциал действия и, следовательно, повышает процессы возбудимости и проводимости.
При введении в желудок животным алкалоид понижает АД, увеличивает амплитуду сердечных сокращений, в течение короткого времени срока отмечается увеличение и частоты дыхания, частота сердечных сокращений существенно не изменяется.
Эхинопсин относительно маолотоксичен, обладает широким спектром терапевтического действия.
Применение в медицине.Эхинопсин нитрат (Echinopsin nitras) применяется в практике лечения различных неврологических и терапевтических заболеваний (перефирические параличи, мышечная атрофия, гипотония, атрофия зрительного нерва и т.д.), однако в настоящее время он исключен из номенклатуры лекарственных средств, но разработка препаратов из сырья продолжается.
РВОТНЫЙ ОРЕХ, ЧИЛИБУХА (STRYCHNOS NUX-VOMICA L.). Вечнозеленое тропическое дерево высотой 10-15 м, семейства логаниевых (Loganiaceae). Произрастает в тропических странах Африки,Азии и Австралии. В медицинской практике используют семена растения.
Химический состав. Семена чилибухи содержат содержат 2-3 % суммы алкалоидов, состоящей почти в равных частях из стрихнина и бруцина. Кроме того в семенах растения найдены другие алкалоиды (ą
и þ-колубрин, псевдострихнин, струксин, вомицин) и химические вещества(циклоарсенал, стигмастерин, логанин, хлорогеновая кислота).
Фармакологические свойства. Галеновые формы растений используются в очень малых дозах в качестве горечей, повышающих аппетит и улучшающих пищеварение.
Резорбтивное действие препаратов чилибухи наиболее изучено при применении индивидуального алкалоида растения - стрихнина нитрита, который, так же как и галеновые препараты растения, при резорбтивном действии оказывают сильное возбуждающее воияние на ЦНС. Наиболее высокой чувствительностью обладает спинной мозг.
Методом условных рефлексов было установлено, что стрихнин усиливает как возбудительные, так и тормозные процессы в коре больших полушарий. При воздействии больших доз препарата наблюдается переход стадии усиления рефлексов в уравнительную, парадоксальную и затем в тормозную фазу, после чего развивается запредельное торможение. Однако при экспериментальных неврозах у различных видов животных терапевтические дозы стрихнина благоприятно влияют на функциональную деятельность высших отделов ЦНС, что проявляется в установлении нормальных взаимоотношений между процессами возбуждения и торможения в коре головного мозга.
Стрихнин действует на структуры продолговатого мозга более отчетливо, чем другие отделы. Под влиянием алколоида повышается уровень возбудимости сосудодвигательного и дыхательного центров и центра блуждающего нерва. В результате учащается дыхание, повышается АД, усиливаются прессорные рефлексы и сужаются сосуды брюшной полости. Кроме того, наблюдается брадикардия, вызванная повышением тонуса центрального аппарата вагусной регуляции сердечной деятельности.
Специфическое стимулирующее действие стрихнина на деятельность органов чувств связывают с общим возбуждающим влиянием препарата на высшее отделы ЦНС, причем как на уровне коры головного мозга, так и на уровне его субкортикальных отделов. Стрихнин улучшает слух и обоняние, повышает остроту зрения и расширяет поле зрения. Препарат не только повышает функциональную деятельность нейронов мозга, но и оказывает влияние на возбудимость периферического рецепторного аппарата, например на уровень возбудимости сетчатки глаза.
Наиболее сильным избирательным возбуждающим действием стрихнина следует считать его влияние на ЦНС на уровне спинного мозга. Стрихнин в небольших экспериментальных дозах значительно облегчает проведение нервных импульсов в спинном мозге и заметно повышает рефлекторную возбудимость, вследствие чего усиливается тонус скелетных мышц и гладкой мускулатуры внутренних органов. Стимулирующее действие стрихнина на спинной мозг основывается на облегчении проведения возбуждения в межнейронных синапсах и осуществляется главным образом на уровне вставочных нейронов, где препарат блокирует тормозящие механизмы передачи возбуждения в области центральных синапсов.
В субтоксических и токсических дозах стрихнин вызывает генерализованную иррадиацию возбуждения по спинному мозгу с вовлечением в процесс всех двигательных клеток, в результате чего развиваются тетанические судороги. Судорожный период характеризуется генерализованной рефлкторной реакцией всей скелетной мускулатуры в ответ на воздействие любого внешнего раздражителя. Вследствие судорожного сокращения дыхательной мускулатры может наступить остановка дыхания и гибель животного.
В настоящее время продолжаются исследования по изучению особенностей механизма действия стрихнина.Так, установлено, что стрихнин влияет на синаптическое дендритное контралатеральное торможение двигательных нейронов спинного мозга. При его действии снимается синаптическое торможение на уровне мотонейронов, однако дисинаптическое дендритное контраллатеральное торможение остается резистентным к действию стрихнина. Этот опыт дал возможность считать, что на мотонейронах существует тормозные синапсы с различным механизмом синаптической передачи. В настоящее время в качестве возможного медиатора постсинаптического торможения, чувствительного к действию стрихнина, рас
сс.29, 30.
Начало с. 31. (Экстракт радиолы розовой -П.В.)
несколько повышается устойчивость лабараторных животных к токсическому действию стрихнина, хлорофоса,нитрита натрия,анилина.При профилактическом введении родозина мышам, находившимися в герметической камере, задерживалось развитие судорог и вдвое увеличивалась продолжительность жизни подопытных животных. Кроме того, при введении родозина отмечено повышение резистентности животных к некоторым инфекционным болезням.
Применение в медицине.Экстракт радиолы розовой применяли у больных с неврозами, гипотонией,вегетососудистыми дистониями и шизофренией с ремиссией по астеническому типу. Препарат назначали по 5 -25 капель 3 раза в день за 15-30 мин до еды. Продолжительность лечения составляла от 10 дней до 4 мес.
В процессе клинического испытания было установлено, что экстракт родиолы розовой давал хорошие результаты при этих заболеваниях.Отмечено также стимулирующее действие его при переутомлении у практически здоровых людей и больных с астеническим состоянием после соматических и инфекционных заболеваний.
П р о т и в о п о к а з а н и я: резко выраженное возбуждение, гипертонический криз, лихорадочные состояния.
Лекарственные формы, способ применения и дозы. Э к с т р а к т р о д и о л ы ж и д к и й (Extractum Rhrodiolae fluidum) назначают внутрь
по 5-10 капель 2-3 раза в день за 1/4-1/2 ч до еды. Курс лечения 10-20 дней.
В психиатрической практике назначают, начиная с 10 капель 2-3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают до 30-4- капель на прием. Длительность лечения 1-2 мес.
Выпускается во флаконах по 30 мл. Хранят в прохладном защищенном от света месте.
6.Глава 4 Продолжение 1(2)
Мордовник обыкновенный (ECHINOPS RITRO L.).Травянистое моноголетнее растение высотой 50-70 см., семейства сложноцветных(Compositae). Растет в степных районах Европейской части России, в средней Азии и в Сибири. Для медицинских целей заготавливают плоды растения.Химический состав. Плоды мордовника содержат в болшом количестве различные жирные масла и другие органические соединения. Содержание алкалоида эхинопсина в плодах достигает 1.2-2%.
Фармакологические свойства. При исследовании галеновых форм мордовника обыкновенного выявлено общевозбуждающее действие на ЦНС. С увеличением дозы препаратов, напротив, наблюдается угнетение животных с последующим возникновением клонико-тонических судорог, аналогичных по характеристике судорожнему состоянию, возникающему после введения стрихнина. Настойка растения, кроме того, вызывает расширение сосудов изолированных органов, отмечается выраженное влияние препарата на деятельность сердечно-сосудистой системы (увеличивается амплитуда сердечных сокращений и учащается их ритм).
Биологическая активность растения легла в основу фармакологического изучения индивидуального алкалоида - эхинопсина, выделенного из растения. Исследования эхинопсина нитрата показали, что уже в небольших дозах он вызывает некоторое возбуждение животных, которое сопровождается усилением двигательной активности, повышением тонуса мышц и усилиением реакции на болевое раздражение. С увеличением дозы препарата беспокойство и возбуждение животных сменяется угнетением, болевое раздражение вызывает тонические судороги.
Введение эхинопсина приводит к усилению репаративных процессов в седалищном нерве на фоне механической альтерации. Установлено, что его действия на нервную ткань повышает возбудимость нерва подобно солям щелочных металлов. Эхинопсин способствует усилению биоэлектрической активности изолированного седалищного нерва. Вследствие этого было высказано предположение, что усиление процессов возбудимости и проводимости под влиянием эхинопсина происходит за счет повышенной выработки энергии, полученной при расщеплении АТФ. Кроме этого препарат способствует усиленному разрыхлению мембран, что повышает их проницаемость, увеличивает потенциал действия и, следовательно, повышает процессы возбудимости и проводимости.
При введении в желудок животным алкалоид понижает АД, увеличивает амплитуду сердечных сокращений, в течение короткого времени срока отмечается увеличение и частоты дыхания, частота сердечных сокращений существенно не изменяется.
Эхинопсин относительно маолотоксичен, обладает широким спектром терапевтического действия.
Применение в медицине.Эхинопсин нитрат (Echinopsin nitras) применяется в практике лечения различных неврологических и терапевтических заболеваний (перефирические параличи, мышечная атрофия, гипотония, атрофия зрительного нерва и т.д.), однако в настоящее время он исключен из номенклатуры лекарственных средств, но разработка препаратов из сырья продолжается.
РВОТНЫЙ ОРЕХ, ЧИЛИБУХА (STRYCHNOS NUX-VOMICA L.). Вечнозеленое тропическое дерево высотой 10-15 м, семейства логаниевых (Loganiaceae). Произрастает в тропических странах Африки,Азии и Австралии. В медицинской практике используют семена растения.
Химический состав. Семена чилибухи содержат содержат 2-3 % суммы алкалоидов, состоящей почти в равных частях из стрихнина и бруцина. Кроме того в семенах растения найдены другие алкалоиды (ą
и þ-колубрин, псевдострихнин, струксин, вомицин) и химические вещества(циклоарсенал, стигмастерин, логанин, хлорогеновая кислота).
Фармакологические свойства. Галеновые формы растений используются в очень малых дозах в качестве горечей, повышающих аппетит и улучшающих пищеварение.
Резорбтивное действие препаратов чилибухи наиболее изучено при применении индивидуального алкалоида растения - стрихнина нитрита, который, так же как и галеновые препараты растения, при резорбтивном действии оказывают сильное возбуждающее воияние на ЦНС. Наиболее высокой чувствительностью обладает спинной мозг.
Методом условных рефлексов было установлено, что стрихнин усиливает как возбудительные, так и тормозные процессы в коре больших полушарий. При воздействии больших доз препарата наблюдается переход стадии усиления рефлексов в уравнительную, парадоксальную и затем в тормозную фазу, после чего развивается запредельное торможение. Однако при экспериментальных неврозах у различных видов животных терапевтические дозы стрихнина благоприятно влияют на функциональную деятельность высших отделов ЦНС, что проявляется в установлении нормальных взаимоотношений между процессами возбуждения и торможения в коре головного мозга.
Стрихнин действует на структуры продолговатого мозга более отчетливо, чем другие отделы. Под влиянием алколоида повышается уровень возбудимости сосудодвигательного и дыхательного центров и центра блуждающего нерва. В результате учащается дыхание, повышается АД, усиливаются прессорные рефлексы и сужаются сосуды брюшной полости. Кроме того, наблюдается брадикардия, вызванная повышением тонуса центрального аппарата вагусной регуляции сердечной деятельности.
Специфическое стимулирующее действие стрихнина на деятельность органов чувств связывают с общим возбуждающим влиянием препарата на высшее отделы ЦНС, причем как на уровне коры головного мозга, так и на уровне его субкортикальных отделов. Стрихнин улучшает слух и обоняние, повышает остроту зрения и расширяет поле зрения. Препарат не только повышает функциональную деятельность нейронов мозга, но и оказывает влияние на возбудимость периферического рецепторного аппарата, например на уровень возбудимости сетчатки глаза.
Наиболее сильным избирательным возбуждающим действием стрихнина следует считать его влияние на ЦНС на уровне спинного мозга. Стрихнин в небольших экспериментальных дозах значительно облегчает проведение нервных импульсов в спинном мозге и заметно повышает рефлекторную возбудимость, вследствие чего усиливается тонус скелетных мышц и гладкой мускулатуры внутренних органов. Стимулирующее действие стрихнина на спинной мозг основывается на облегчении проведения возбуждения в межнейронных синапсах и осуществляется главным образом на уровне вставочных нейронов, где препарат блокирует тормозящие механизмы передачи возбуждения в области центральных синапсов.
В субтоксических и токсических дозах стрихнин вызывает генерализованную иррадиацию возбуждения по спинному мозгу с вовлечением в процесс всех двигательных клеток, в результате чего развиваются тетанические судороги. Судорожный период характеризуется генерализованной рефлкторной реакцией всей скелетной мускулатуры в ответ на воздействие любого внешнего раздражителя. Вследствие судорожного сокращения дыхательной мускулатры может наступить остановка дыхания и гибель животного.
В настоящее время продолжаются исследования по изучению особенностей механизма действия стрихнина.Так, установлено, что стрихнин влияет на синаптическое дендритное контралатеральное торможение двигательных нейронов спинного мозга. При его действии снимается синаптическое торможение на уровне мотонейронов, однако дисинаптическое дендритное контраллатеральное торможение остается резистентным к действию стрихнина. Этот опыт дал возможность считать, что на мотонейронах существует тормозные синапсы с различным механизмом синаптической передачи. В настоящее время в качестве возможного медиатора постсинаптического торможения, чувствительного к действию стрихнина, рас
сс.29, 30.
Начало с. 31. (Экстракт радиолы розовой -П.В.)
несколько повышается устойчивость лабараторных животных к токсическому действию стрихнина, хлорофоса,нитрита натрия,анилина.При профилактическом введении родозина мышам, находившимися в герметической камере, задерживалось развитие судорог и вдвое увеличивалась продолжительность жизни подопытных животных. Кроме того, при введении родозина отмечено повышение резистентности животных к некоторым инфекционным болезням.
Применение в медицине.Экстракт радиолы розовой применяли у больных с неврозами, гипотонией,вегетососудистыми дистониями и шизофренией с ремиссией по астеническому типу. Препарат назначали по 5 -25 капель 3 раза в день за 15-30 мин до еды. Продолжительность лечения составляла от 10 дней до 4 мес.
В процессе клинического испытания было установлено, что экстракт родиолы розовой давал хорошие результаты при этих заболеваниях.Отмечено также стимулирующее действие его при переутомлении у практически здоровых людей и больных с астеническим состоянием после соматических и инфекционных заболеваний.
П р о т и в о п о к а з а н и я: резко выраженное возбуждение, гипертонический криз, лихорадочные состояния.
Лекарственные формы, способ применения и дозы. Э к с т р а к т р о д и о л ы ж и д к и й (Extractum Rhrodiolae fluidum) назначают внутрь
по 5-10 капель 2-3 раза в день за 1/4-1/2 ч до еды. Курс лечения 10-20 дней.
В психиатрической практике назначают, начиная с 10 капель 2-3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают до 30-4- капель на прием. Длительность лечения 1-2 мес.
Выпускается во флаконах по 30 мл. Хранят в прохладном защищенном от света месте.
Комментариев нет:
Отправить комментарий