Глава 3.

Содержание биологически активных веществ в лекарственных растениях и приготовление галеновых лекарственных форм.

Лечебное действие многих видов лекарственных растений применяемых в настоящее время в медицинской практике , связано с наличием в них различных биологически активных веществ, которые при поступлении в организм человека определяют тот или иной физиологический эффект. Эти действующие физиологически активные вещества имеют разнообразный состав и относятся к различным классам химических соединений.

А л к о л о и д ы - прродные сложные азотосодержащие соединения разнрообразного химического строения содержащиеся в растительном сырье в виде оснований или солей. Свое название эти вещества получили от арабского слова "алкали" (щелочь) и греческого "ейдос" - (подобный). Первый открытый в опийном маке алкалоид был назван морфием (морфином) в честь греческого бога сна Морфея. Затем из различных растений были выделены такие высокоактивные алколоиды, как стрихнин, бруцин, кофеин, никотин, хинин, атропин и др., которые до сих пор с успехом широко исполдьзуются в медицинской практике в качестве основных фармацевтических лечебных препаратов. Выделение и унификация алкалоидов в начале 20 го века имели для практической медицины чрезвычайно большое значение.

В медицине употребляют обычно соли алколоидов поскольку они лучше растворяются в воде и их физиологическая активность несколько усиливается за счет повышения уровня биологической доступности.

Лекарственные препараты, содержащие алколоиды, фактически занимают одно из самых значительнгых мест в системе управления физиологичесекимми процессами , протекающими в организме здорового и больного человека и играют ведущую роль в лечении различных недугов.

Фармаколгические свойства алколоидов настолько обширны , что нет необходимости пречислять их детально. Схематично их можно представить таким широким спектром действия: транквилизирующие и стимулирующе влияние на ЦНС, гипертензивное и гипотензивное действие, сосудосужживающее и сосудорасширяющее влияние на сердечно-сосудистую систему; самое различное влияние на медиаторные системы, функциональную деятельность мышечной системы и т.д.

В отечественной флоре существует целая группа алкалоидоносных растений (пилокарпус, белладона, барвинок, розовый, секуринега, эфедра, чай, кубышка и многие другие), которые яволяются ценным сырьем для производства различных лечебных препаратов. Содержание этих соединений в растениях часто колеблется в зависимости от климатических условий, времени сбора, этапов биологического развития растений, специфики его выращивания. Однако в большинстве случаев нваибольшее содержание алколоидов определяется в период бутонизации и цветения растительных объектов. Оно варьирует от совсем незначительных количеств (следы алкалоидов) до 2-3 % от всей массы сухого растительного сырья.

Гл и к о з и д ы - большая группа веществ безазотистой природы, молекула которых состоит из сахаристой части (гликон) и несахаристой части (агликон). Действие гликозидов в основном определяется их в основном несахаристой частью. В отличие от алколоидов гликозиды могут быстро разрушаться при хранении ферментами самих растений (аутоферментации), а так же под действием различных физических факторов. В связи с тем что ферменты очень легко расщепляют гликозиды, в только что срезанных растениях гликозиды часто начинают быстро распадаться и тем самим теряют свои лечебные совйства. Поэтому при сборе растений содержащих гликозиды, с этим обстоятельством приходится считаться: сушить сырье надо быстро и хранить, не допуская отсыревания, так как в сухом материале активность ферментов незначительна, и она не проявляет своего действия.

В практической медицине обычно используются следующие группы гликозидов: сердечные группы гликозидов: сердечные гликозиды, антрагликозиды, сапонины, , горечи, флавоноидные гликозиды и др. Наиболее ваажное значение имеют сердечные гликозиды. До сих пор среди всех средств применяемых для лечения заболеваний сердечно сосудистой системы растительные препараты составляют большую часть. К растениям образующим в своих клетках гликозиды сердечного действия, относятся различные виды наперстянки, ландыш, горицвет и др. Эти растения имеют большое значение в лечении основных сердечно-сосудистых заболеваний. Растения, содержащие сердечные гликозиды , из за высокой токсичности считаются ядовитыми. Они имеют стероидную структуру и в этом отношении очень близки к гормонам.

Довольно широкое применение в медицинскоцй практике получили гликозиды, оказывающие слабительное действие, так называемые антрагликозиды, содержащиеся в крушине, ревене, кассии, алоэ и других растениях. Антрагликозиды малотоксичны, стойки при хранении. большинство из них окрашено в красно-оранжевый цвет.

Некоторые растения, содержащие так называемые горькие гликозиды, используются в медицине как горечи для повышения аппетита у больных. Горькие гликозиды содержатся в полыни, горечавке, обуванчике, золототысячнике и др. Горечи усиливают перистальтику желудка и увеличивают выделение выделени желудочного сока, что способствует лучшему усвоению пищи.

Еще одна разновидность гликозидов - сапонины, которые содержатся во многих растениях. Сапонины найдены у представителей более чем 100 семейств, среди которых первое место занимают семейства гвоздичных и первоцветных. Сапониносодержащие растения используются в медицине как отхаркивающие (корни истода, синюхи или первоцвета), мочегонные (трава почечного чая), желчегонные (трава зверобоя). Некоторые сапонины обладают свойством понижать АД, вызывать рвоту, оказывать потогонное действие и т.д.

В последнее время большое значение приобрела группа флавоноидных гликозидов. название этих веществ указывает на желтую окраску; они относятся к фенольным соединениям. Ряд флавоноидных гликозидов обладают Р-витаминной активностью, оказывает бактерицидное, желчегонное действие и способствует удалению радиоактивных веществ из организма.

К у м а р и н ы и ф у р о к у м а р и н ы содержатся в растениях в чистом виде или в соединениях с сахарами в виде гликозидов. В воде эти соединения обычно плохо растворимы, они чувствительны к свету. Чаще кумарины содержатся в растениях семейства зонтичных, бобовых, рутовых, причем концентрируются преимущественно в корнях и плодах. К настоящему времени выделено и изучено свыше 150 кумаринопроизводных соединений. Из этой группы природных соединений наиболее важны для медицины вещества, относящиеся к фурокумаринам. Установлено, что многие из них обладают разными фармакологическими свойствами . Некоторые используются как сосудорасширяющие и спазмолитические, другие - как эстрогены противоопухолевые и флтосинтезирующие средства.

Э ф и р н ы е м а с л а - душистые, легко летучие вещества, содержащиеся в различных органах растений, главным образом в цветках, листьях, плодах. Эфирные масла легко перегоняются из растительного сырья горячей водой или паром. Хотя эти соединение визуально похожи на жирные масла, однако по химической природе их не следует относить к маслам, так как эфирные масла являются смесями различных терпеноидных и терпеноподобных веществ и их производных.

В настоящее время известно более 2000 эфиромаслияных растений (например, мята перечная, валериана лекарственная, тимьян ползучий, душица обыкновенная, мелисса лекарственная, полынь горькая, шалфей лекарственный, укроп огородный и др.). Содержание эфирных масел в растениях зависит от ряда причин, касающихся особенностей биологического развития растительных видов, климатических условий, и поэтому колеблется до 18-20 % массы сухого лекарственного сырья (обычно 2-3 %).

Из фармакологических свойств наиболее характерно для эфирных масел наличие противовоспалительной антимикробной, противовирусной и противоглистной активности. Кроме того некоторые эфирные масла оказывают выраженное влияние на деятельность сердечно-сосудистой системы и ЦНС; обладают стимулирующими, транквилизирующими и болеутоляющими свойствами, снижают АД, расширяют сосуды головного мозга и сердца.

Широко известны отхаркивающие и успокаивающие кашель свойства растительных эфирных масел и их способность возбуждать дыхание и улучшать функцию желудочно-кишечного тракта. Широко используются эфирные масла в химико-фармацевтической промышленности для улучшения и изменения вкуса, запаха лекарств (например, розовое, мятное, кориандровое и другие масла) в пищевой, в частности ликеро-водочной, промышленности.

Под действием кислорода и влаги воздуха состав эфирных масел может изменяться - отдельные компоненты масел окисляются, они теряют запах, так как происходит процесс осмоления эфирных масел. Свет также вызывает изменение окраски масел и их состава. В связи с этим необходимо строго соблюдать правила сбора, сушки, обработки, хранения и приготовления лекарственных форм из растений, содержащих эфирные масла.

С м о л ы близки к эфирным маслам по химическому строению и часто содержатся в растениях одновременно с ними. Они представляют собой обычно густые жидкости, липкие на ощупь, обладающие характерным ароматным запахом. Долго не засыхающие смолы называют бальзамами. Много смол содержится в хвойных деревьях, в почках березы, в корнях ревеня и в других растениях. Смолы некоторых растений обладают целебными свойствами, в основном оказывают выраженное бактерицидное и антигнилостное действие. В медицинской практике смолы применяют для приготовления пластырей, настоек, иногда используют внутрь как слабительные средства (подофиллин). Смола сосны входит в ранозаживляющий пластырь "клеол".

Д у б и л ь н ы е в е щ е с т в а относятся к группе танидов и получили свое название за способность дубить кожу и делать их (ее-П.В.) водонепроницаемыми. Обычно для этого использовали кору дуба, поэтому данный процесс обработки кожи был назван дублением, а сами вещества дубильными.

Дубильные вещества представляют собой производные многоатомных фенолов и содержатся почти во всех широко известных растениях. Дубильные соединения определяются в различных органах растений, но преиущественно в коре и древесине деревьев и кустарников, а так же в корнях и корневищах, различных травянистых растений (дуб, береза, черемуха, зверобой, полынь, ревень, черника, пижма). Дубильные вещества обычно малотоксичны. Некоторые растения, содержащие особенно много танидов, применяют как вяжущее и бактерицидное средство при желудочно-кишечных заболеваниях, для полоскания горла, при альвеолярной пиорее и т.д.

Противовоспалительный эффект дубильных соединений основан на взаимодействии белковых веществ с танидами, при этом на слизистых оболочках образуется защитная пленка, препятствующая далнейшему развитию воспалительного процесса. Таниды, нанесенные на обнаженные места, ссадины и раны, также свертывают белки с образованием защитной пленки, поэтому используются как местные кровоотснанавливающие и противовоспалительные средства. Кроме того, таниды применяются при отравлении алкалоидами и солями тяжелых металлов.

Дубильные вещества при взаимодействии с кислородом воздуха окисляются и переходят в вещества, окрашенные в темно-бурый или красно-бурый цвет, нерастворимые в воде (побурение рвазрезанных яблок,айвы, картофеля, редиса и др.)

В и т а м и н ы - - сложные по структуре и по физиологической активности органические вещества, очень малые количества которых необходимы для нормального развития и жизнедеятельности организма человека и животного. Витамины играют первостепенную роль в обмене веществ, регулируют процесс усвоения и использования основных пищнвых веществ - белков, жиров, углеводов. При дефиците витаминов нгарушается обмен веществ, функциональная деятельность органов и систем, снижается работоспособность. В настоящее время известно около 30 природных витаминов, причем многие из них содержатся в лекарственных растениях.

Животный организм нуждается в поступлении извне около 20 витаминов, остальные синтезируются во внутренних органах. Подробно описаны физико-химические свойства и физиологичекое значение витаминов А1 ,В1 (тиамин) В2(рибофлавин), В6 (пиридоксин), В12,В15, D,E.F,K,P (рутин), РР (никотиновая кислота), аскорбиновые кислоты, инозита, холина, биотина и ряда других.

Потребность человека в витаминах зависит от условий его жизни и работы, состояния здоровья , времени года и других многочисленных факторов.

Кроме перечисленных групп действующих веществ лекарственных растений, лечебные свойства их могут быть обусловлены наличием других видов химических соединений (органические кислоты, слизи и камеди, жирные масла, фитонциды, пигменты, ферменты, минеральные соли, микроэлементы и др.).

Во многих случаях лечебное действие растений связано не с каким -либо одним веществом, а с комплексом веществ, входящих в него. В этом случае применение чистого действующего вещества не дает того лечебного эффекта, какой получают при использовании самого растения или сумарной вытяжки из него (например валериана, шиповник, наперстянка, левзея и др.)

Приготовление лекарственных форм из растительного сырья.

Лекарственные растения редко используются в медицине в натуральном виде. Обычно из них готовят различные лечебные препараты и лекарственные формы.

Наиболее простой лекарственной формой являются порошки, представляющие собой мелко измельченные части растений (листья, плоды, корни, корневища). Высушенные части растений измельчают в ступке или в кофемолке в порошок и в таком виде принимают внутьрь или используют для присыпки ран, язв и т.д. В целом во врачебной практике порошки из лекарственных растений применяют редко.

Наиболее часто растительное лекарственное сырье применяется в виде настоев и отваров, которые представляют водяные вытяжки из лекарственного растительного сырья. Настои обычно готовят из листьев. цветков,стеблей, отвары из корней, коры, корневищ.Растительное сырье измельчают: листья, цветки - до частиц размером не более 5 мм, стебли, кору, корни, корневища - не более 3 мм, плоды и семена - не более 0.5 мм. Измельченное сырье помещают в эмалированный или фарфоровый сосуд, заливают водой, закрывают крышкой и ставят на кипящую водяную баню. Настой нагревают в течение 15 минут, отвары 30 минут при частом помешивании. После нагревания сосуд охлаждают при комнатной температуре, затем процеживают и остаток сырья отжимают. Готовые вытяжки доводят кипяченой водой до нужного объема. Из большинста растений настои и отвары готовят в соотношении 1:10 и 1:40 и т.е. из одной весовой части измельченного сырья готовится десять - двадцать частей настоя или отвара.

Настои некоторых растений для внутреннего употребления готовят менее концентрированными и для них соотнешение сырья и воды составляет 1:30, 1:40 и т. д. Настои предназначенные для наружного применения, готовят, напротив, более концентрированными.

В домашних условиях чаще настои и отвары готовят без кипячения. Для этого лекарственное сырье заливают крутым кипятком, плотно закрывают посуду крышкой, накрывают плотной тканью и настаивают в течение 4-6 ч., после чего процеживают, остаток отжимают и фильтруют.

Настои и отвары быстро портятся, особенно в летнее время или в теплом помещении. В связи с этим лучше всего их готовить ежедневно. Если это не всегла возможно, их хранят в темном прохладном месте или в холодильнике, но не более 2 сут.

Из лекарственных растений на фармацевтических заводах и в специально оборудованных лабораториях готовят настойки на 70% или 40% спирте. Измельченные растения высыпают в сосуд, заливают спиртом, заукупоривают и выдерживают при комнатной температуре в течение 7 дней. Через неделю настойку сливают, хорошо отжимают остатки растений и фильтруют. Из большинства растений настойки готовят в соотношении 1: 10.

Спиртовые настойки пригодны для продолжительного хранения. Употребляют их в небольших количествах и дозируют обычно каплями (10-30 капель, реже меньше или больше).

Кроме галеновых, из растений часто готовят на заводах новогаленовые препараты, представляющие собой максимально очищенные от балластных веществ водные, реже спиртовые вытяжки. Их можно применять не только внутрь, но и для инъекций. Новогаленовые препараты для инъекций выпускают в ампулах, для внутреннего применения - во флаконах.

Широко в медицинской практике применяют сборы, или чаи - смеси высушенных и измельченных лекарственных растений, иногда с добавлением минеральных лекарственных веществ. Из сборов готовят настои, отвары и припарки.

Из корней лекарственных растений готовят мази. В качестве основы при приготовлении мазей берут вазелин, несоленое свиное сало, сливочное или растительное масло. Мази приготовленные на сале или масле, легко проникают в кожу и оказывают более глубокое действие, чем мази на вазелине.

Доволно часто с лечебной целью применяют свежий сок растений (как наружно, так и внутрь)