Химический состав. Корни, стебли, цветки и семена растения содержат сердечные гликозиды. Из травы и семян выделены гликозиды эризимин и эризимозид. Кроме того, в семенах найдены другие сердечные гликозиды, а также жирное масло, в состав которого входит линолевая , олеиновая и пальмитиновая кислоты.
Фармакологические свойства. Биологическая активность 1 г травы желтушника должна быть не менее 600 ЛЕД. Сырье дикорастущих растений часто не применяется в медицине в связи с большими колебаниями биологической активности. Фармакологическая активность желтушника зависит в основном от содержания в траве гликозидов - эризимина и эризимозида.
Э р и з и м и н является монозидом, состоит из агликона строфантидина и сахара дигитоксозы. Он обладает высокой биологической и кардиотонической активностью в 1 г вещества содержатся 48 000 - 60 600 ЛЕД, или 8000 - 10 000 КЕД. В экспериментах на животных эризимин увеличивает амплитуду сердечных сокращений в 2-3 раза и урежает ритм сердечных сокращений в основном за счет укорочения систолического и удлинения дистолического периода сердечного цикла.
Эризимин не угнетает импульсы в синусовом узле, не ухудшает проводимость по атриовентрикулярному узлу при брадиаритмии, не вызывает дальнейшего нарушения внутрижелудочной проводимости. Гликозид несколько повышает АД и увеличивает диурез. Оказывает положительное действие при нарушениях коронарного кровообращения, вызванных у животных перевязкой нисходящей ветви левой венечной артерии. В этих условиях эризимин улучшает сердечную деятельность: замедляет ритм, уменьшает аритмию,
77
увеличивает амплитуду сердечных сокращений, быстрее нормализиует показатели ЭКГ, активирует тканевое дыхание.
При внутривенном введении действие эризимина развивается через 3-10 мин после инъекции. При приеме внутрь он малоэффективен, так как быстро разрушается и плохо всасывается. У гликозида слабо выражены кумулятивные свойства. В токсических дозах эризимин вызывает учащение ритма, электрическую альтернацию, аритмию, желудочковую экстрасистолию и остановку сердца в систоле.
Клиническое изучение гликозида показало, что по механизму и характеру действия эризимин близок к строфантину. Однако эризимин менее токсичен и действует на сердце несколько мягче, реже вызывает побочное и токсическое действие. У больных с митральными пороками сердца, сердечно-сосудистой недостаточности 1-2 и 3 стадии, атеросклеротическим кардиосклерозом, сердечно-легочной недостаточностью, гипертонической болезнью, стенокардией под действием препарата улучшалось общее состояние, урежался пульс, увеличивалась скорость кровотока, уменьшались одышка, цианоз и отеки.
Биологическая активность 1 г э р и з и м о з и д а колеблется в пределах 48 000-66 000 ЛЕД или 9500-10 500 КЕД. В отличие от эризимина он обладает более выраженным кумулятивными свойствами. Эризимин в течение 3 суток почти полностью выводится из организма, а кумулятивный остаток эризимозида к этому сроку составляет 23.7%. Эризимозид в меньшей степени разрушается и лучше всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Эризимозид окзывает более выраженное отрицательное хронотропное действие на сердце и в большей степени, чем эризимин, замедляет проведение импульсов по проводящей системе сердца. Положительный инотропный эффект эризимозида проявляется несколько слабее, чем у эризимина. При внутривенном введении действие эризимозида развивается через 3-5 мин, максимальный эффект наступает через 30-60 мин. При приеме внутрь максимальный эффект препарата проявляется через 304 ч.
При недостаточности кровообращения эризимозид улучшает функциональное состояние сердечно-сосудистой системы, нормализует скорость кровотока, артериальное и венозное давление, уменьшает или устраняет нарушения капиллярного кровообращения, увеличивает диурез, уменьшает отеки.
В настоящее время индивидуальные гликозиды желтушника не применяются в медицине, а используется только сок растения для производства препарата "Кардиовален".
Лекарственные формы, способы применения и дозы. К а р д и о в а л е н (Cardiovalenum). Состав: сок желтушника раскидистого - 17.2 мл, адонизид - 30.3 мл, настойка корней валерианы - 48.6 мл, экстракт боярышника жидкого - 2.2 мл, камфора - 0.4 г, натрия бромид - 2 г, спирт 95% - 1.6 мл, хлорбутанолгидрат - 0.25 г. Жидкость светло-бурого цвета. Биологическая активность 1 мл 45-55 ЛЕД.
Применяют кардиовален при ревматических пороках сердца, кардиосклерозе с явлениями сердечной недостаточности и нарушением кровообращения 1 и 2 стадии, при стенокардии (без органических изменений сосудов седца), вегетативных неврозах. Назначают внутрь по 15-20 капель на прием 1-2 раза в день.
Выпускается во флаконах по 15, 20, 25 мл. Хранится по списку Б.
Комментариев нет:
Отправить комментарий