Химический состав. Во всех частях растения содержатся сердечные гликозиды. Из надземной части растения выделены гликозиды конваллатоксин, конваллатоксол, конваллазид, гликоконваллазид, валларотоксин и др. В цветках ландыша содержатся конваллатоксин, в листьях конваллатоксин и конваллазид, в семенах - конваллазид, в корнях - конвалламарин. Кроме того, в ландыше имеются следы эфирного масла, аспарагин, крахмал, сахар, яблочная и лимонная кислоты, а также обнаружены стероидные сапонины - конваллорин и конваллариновая кислота.
Основные гликозиды растения -конваллатоксин и конваллазид. Конваллаткосин является монозидом и состоит из агликона - строфантидина и гликона - рамнозы. Конваллазид - биозид, агликон его представлен строфантидином, а гликон - сахарами, рамнозой и глюкозой. При гидролизе конваллазид расщепляется на конваллатоксин глюкозу.
Фармакологические свойства. Биологическая активность 1 г высушенной травы ландыша должна быть не менее 120 ЛЕД, или 20 КЕД, цветков - не менее 200 ЛЕД, или 33 КЕД, листьев - не менее 90 ЛЕД, или 15 КЕД. Выделенные из ландыша сердечные гликозиды отличаются высокой кардиотоничской и биологической активностью, быстрым развитием действия и слабо выраженными кумулятивными свойствами. Так, например, основной действующий гликозид конваллатоксин по биологической активностью превосходит все известные сердечные гликозиды; 1 г порошка препарата имеет биологическую активность 63 300 - 80 000 ЛЕД, или 9520 -11 760 КЕД, 6811 - 7247 ГЕД. В то же время гликозиды ландыша характеризиуются наименьшей токсичностью по сравнению с другими гликозидами. При введении в желудочно-кишечный тракт гликозиды ландыша быстро разрушаются и плохо всасываются. Вследствие этого при пероральном применении они менее эффективны, чем при парентеральном введении.
В опытах на изолированных органах животных (сердце, почки, ухо) установлено, что конваллатоксин оказывает тонизирующее действие на сосуды. Кроме того, гликозиды ландыша обладают седативными свойствами. Они тормозят выработку условных рефлексов. Гликозиды влияют не только на кору, но и на подкорковые структуры головного мозга, ослабляя такие безусловные рефлексы, как пищевой оборонительной и ориентировочной. Гликозиды растения оказывают заметное диуретическое действие.
Применение в медицине. Терапевтический эффект гликозидов ландыша обуславливается кардиотоническим и гепертензивным действием, увеличением амплетуды пульсовой волны и снижением венозного давления. Эти эффекты связаны как с усилением сердечной деятельности в целом, так и с повышением ваготропного влияния, которое проявляется в замедлении проведения импульсов по проводящей системе сердца, чем и объясняется отрицательный хронотропный и батмотропный эффект гликозидов ландыша.
На ЭКГ при этом наблюдается удлинение сердечного цикла за счет увеличения продолжительности диастолического периода и замедления предсердно-желудочковой проводимости, а также отме-
чается укорочение систолического периода и уменьшение систолического показателя.
При токсичном действии гликозидов ландыша уменьшается высота зубцов P и R, углубляется зубец S, появляется уплощение, двухфазность или инверсия зубца Т, учащение ритма сердечных сокращений, аритмия (чаще желудочковая экстрасистолия). При трепетании желудочков происходит остановка сердца в систоле.
В целом по характеру действия гликозиды растения близки строфантину. При внутривенном введении их действие развивается через 3-10 мин, максимально проявляется через 1-2 ч и наблюдается в течение суток. Однако конваллотоксин по сравнению со строфантином оказывает более выраженное брадикардическое действие на сердце и обладает менее выражеными кумулятивными свойствами. Он полностью выводится из организма на 3-й день после инъекции.
При сердечной недостаточности действие конваллатоксина появляются значительно сильнее, чем при нормальной сердечной деятельности. Под влиянием препарата повышается сократительная способность миокарда, увеличивается ударный и минутный объем крови, исчезают делатация сердца, аритмии, уменьшаются отеки.
В настоящее время в связи с внедрением в медицинскую практику новых активных индивидуальных гликозиодов конваллотоксин утратил свое значение и исключен из номенклатуры лекарственных средств.
Галеновые препараты ландыша и препараты содержащие сумму гликозидов, назначают при острой и хронической недостаточности кровообращения 2 и 3 стадии, при сердечной недостаточности осложненной тахисистолической формой мерцания предсердий, для купирования приступов пароксизмальной тахикардии.
Кроме того, настойку ландыша применяют как средство, успокаивающее ЦНС, при неврозах сердца, нарушениях сердечной деятельности (без нарушения компенсации), в том числе в комбинации с настойкой валерианы, настойкой пустырника, препаратами брома.
Противопоказания, меры предосторожности и лечебные мероприятия при отравлении см. Строфантин.
Лекарственные формы, способы применения и дозы. Н а с т о й к а л а н д ы ш а (Tinctura Convallariae) - прозрачная жидкость зеленовато - бурого цвета. Выпускается в концентрациях 1:10 на 70 % спирте. Биологическая активность 1 мл раствора 11 - 16 ЛЕД, или 1.8 - 2.2 КЕД, 1.14 - 1.37 ГЕД. Коргликон медленнее инактивируется в организме и оказывает более продолжительное действие, чем конваллотоксин и строфантин.
Препарат вводят внутривенно медленно (в течение 5 -6 мин): взрослым по 0.5-1 мл, детям от 2 до 5 лет - по 0.2-0.5 мл, от 6 до 12 лет - по 0.5 - 0.75 мл в 1- - 20 мл 20% или 40% раствора
глюкозы 1-2 раза в сутки с промежутком 8 -10 ч. Высшая доза для взрослых в вену 1 мл (0.6 мг), суточная 2 мл (1.2 мг.)
Хранение: список Б. В прохладном , защищенном от света месте.
Комментариев нет:
Отправить комментарий