Продолжение
Химический состав. В семенах (бобах) растения содержатся алкалоиды - эзерин, эзерамин, эзередин, генезерин, изофизостигмин и физовенин, а также жирные и эфирные масла, фитостерин и стигмастерин.
Фармакологические свойства. Эзерин (физостегмин) является основным действующим веществом растения, определяющего его фармакологические свойства. Алкалоид относится к антихолиннэстеразным соединениям, специфика фармакологического действия которых заключается в инактивировании или ингибировании активности холинэстеразы, вследствие чего ацетилхолин предохраняет от полного и быстрого гидролитического расщепления. В ... нормаальной физиологической функции не разруш ... пропуск 3 строк.
Применение физостигмина у лабораторных животных сопровождается стимуляцией м-холинореактивных систем, что соответствует возбуждению постганглионарных волокон парасимпатических нервов, характеризующихся сужением зрачков, брадикардией, повышением секреции слюнных и других желез, усилением перистальтики кишечника и сократительной способности матки. Кроме того, физостигмин обладает м-холиномиметическими свойствами, облегчая передачу возбуждения в вегетативных ганглиях и на скелетные мышцы, а так же стимулируя функциональную деятельность клеток мозгового слоя надпочечников и центров продолговатого мозга.
Применение в медицине. Антихолинэстеразные свойства физостигмина салицилата нашли широкое применение в глазной практике. Физостигмин применяют главным образом для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.
В связи с тем что общерезорбтивное действие физостигмина на зрачок выражено довольно слабо, препарат обычно вводят в конъюктивальный мешок по 1-2 капли 0.25 - 1% раствора 2-6 раз в день. Сужение зрачка наступает примерно через 5 - 10 мин и продолжается 2-3 часа и более. Поскольку физостигмин иногда вызывает болевые ощущения в глазу вследствие сильного сокращения радужной оболочки, препарат рекомендуется использовать при острой глаукоме лишь в тех случаях, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Глазные капли лучше готовить на 2% растворе борной кислоты. Хорошие результаты дает комбинация физостигмина с пилокарпином.
Физостигмин применяют при различных заболеваниях нервно-мышечной системы (парезы, параличи, полиомиелит, сирингомиелия, рассеяный склероз и др.) В виде 0.1% раствора для введения под кожу.
П р о т и в о п о к а з а н и я . Физостигмин противопоказан при выраженных гиперкинезах, эпилепсии, бронхиальной астме, гипертонической болезни, атеросклерозе и заболевании сердца.
Лекарственные формы, способ применения и дозы. Физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas) - бесцветный кристаллический порошок, окрашивающийся в красный цвет. Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0.0005 г, суточная 0.001 г.
Выпускается в ампулах и в растворах (глазные капли). Хранение: список Б.

Комментариев нет:
Отправить комментарий